抑制钙离子激活的克霉唑K +电流大鼠垂体前叶GH3细胞。

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吴SN,李高频,Jan CR沈啊

抑制钙离子激活的克霉唑K +电流大鼠垂体前叶GH3细胞。

神经药理学。1999年7月,38 (7):979 - 89。

PubMed ID

10428416 (在PubMed

]

文摘

的离子机制克霉唑,咪唑抗真菌的p - 450抑制剂,研究在大鼠垂体前叶GH3细胞。在perforated-patch全细胞记录实验中,克霉唑可逆引起钙离子激活的抑制K +电流存在剂量依赖的相关性。的IC50值clotrimazole-induced抑制我microM (K (Ca)) 3。在外部配置的单通道记录,应用克霉唑(10 microM)入浴介质改变不了大电导钙离子单通道电导激活K +通道(BK (Ca)),但它明显抑制通道活动。BK的动力学行为的变化(Ca)渠道造成的克霉唑在这些细胞被发现是由于减少意味着开放时间和平均关闭时间的增加。其他结构上不同的p - 450抑制剂(如酮康唑、益康唑)也有效地抑制我的振幅(K (Ca))。克霉唑(10 microM)阻塞的灭活和non-inactivating组件向外压敏电阻器K +电流(我(K (V))),但它产生的轻微减少L型钙离子内电流(I (Ca, L))不改变我的电流电压关系(Ca, L)。克霉唑(10 microM)也增加了动作电位的燃烧率。这些结果提供直接证据,克霉唑能够抑制BK (Ca)的活动频道GH3细胞。因为克霉唑的无选择性的抑制作用在我(K (Ca)) (K (V)),这主要是抑制,如果不是全部,由于直接渠道封锁。 Thus, the present study implies that the blockade of these ionic channels by clotrimazole would affect hormonal secretion and neuronal excitability.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
克霉唑	中间电导calcium-activated钾通道蛋白4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节