溶质载体对CYP3A4的药物动力学的影响调查。

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因特网RM,贝克SD、Mathijssen RH Schuetz如这

溶质载体对CYP3A4的药物动力学的影响调查。

中国新药杂志。2008年12月,84 (6):704 - 9。doi: 10.1038 / clpt.2008.94。2008年5月28日Epub。

PubMed ID

18509328 (在PubMed

]

文摘

我们假设评估基线CYP3A4活动是影响探测特定肝细胞吸收机制的差异。之间没有显著相关性红霉素呼吸测试(ERMBT)参数和咪达唑仑间隙在30癌症患者(R(2) < 0.01),不管他们的CYP3A5基因型状态。overexpressing 10个不同的溶质载体在细胞模型,红霉素吸收被OATP1A2显著增加(P < 0.005)和OATP1B3 (P < 0.01)。咪达唑仑不是转运蛋白底物的任何测试。在一个单独的119名患者,6 SLCO1B3 OATP1B3产生变异的基因被确定。个人携带T等位基因的两个副本在334年的轨迹ERMBT低2.4倍值1 / T (max) (P = 0.001),测量反映肝吸收更快。这些发现表明,微分亲和力溶质航空公司应该考虑在选择一个合适的表型探测器允许定制的药品剂量CYP3A4基质。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
红霉素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
红霉素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
红霉素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节