Mevinolin:一个高度有效的竞争性抑制剂hydroxymethylglutaryl-coenzyme还原酶和降低胆固醇的代理。

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Mevinolin:一个高度有效的竞争性抑制剂hydroxymethylglutaryl-coenzyme还原酶和降低胆固醇的代理。

《美国国家科学院刊S a . 1980年7月,77 (7):3957 - 61。

PubMed ID

6933445 (在PubMed

]

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Mevinolin、真菌代谢物是曲霉terreus隔绝文化。的结构和绝对构型mevinolini及其酸形式开放,mevinolinic酸,是由物理技术的结合。Mevinolin显示是1、2、6、7、8、8 a-hexahydro-beta delta-dihydroxy-2 6-dimethyl-8——(2-methyl-1-oxobutoxy) 1-naphthalene-hepatanoic酸delta-lactone。Mevinolin羟基酸的形式,mevinolinic酸,是一种有效的竞争性抑制剂的3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme还原酶(甲羟戊酸:辅酶ii +氧化还原酶(CoA-acylating), EC 1.1.1.34);0.6 nM的吻可以比作1.4 nM的羟基酸形式之前描述相关的抑制剂,ml - 236 b (compactin 6-demethylmevinolin)。老鼠,口头管理mevinolinate钠是一个活跃的胆固醇合成抑制剂急性试验(50%抑制剂量= 46微克/公斤)。此外,它表明mevinolin是口服降胆固醇剂的狗。治疗3周的狗mevinolin 8毫克/公斤/天导致29.3 + / - 2.5%降低血浆胆固醇。

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药物

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