洛伐他汀的新陈代谢鼠和人肝微粒体体外。

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格林斯潘博士Yudkovitz JB,爱啊,Argenbright LS,史密斯Arison BH,杰

洛伐他汀的新陈代谢鼠和人肝微粒体体外。

药物金属底座Dispos。1988; 9月- 10月16 (5):678 - 82。

PubMed ID

2906589 (在PubMed

]

文摘

洛伐他汀的新陈代谢(洛伐他汀)检查使用孤立的肝脏微粒体来源于正常和phenobarbital-treated老鼠和人类肝脏样本。孵化的洛伐他汀与大鼠肝微粒体导致几种极性代谢物的洛伐他汀的形成。发现的孤立的高效液相色谱检测代谢物,核磁共振和质谱。分数由一个2:1混合6-hydroxy-lovastatin和重排产品δ4,5-3-hydroxy洛伐他汀。添加微量的酸混合导致的形成一个加香产品,desacyl-delta 4, 6, 8-dehydro洛伐他汀的模拟。另一个微粒体代谢产物决心是δ4,8,1-3-hydroxy-lovastatin导数。代谢产物的色谱模式从洛伐他汀生产人类肝脏微粒体与大鼠肝微粒体获得的相似。洛伐他汀的鼠肝微粒体代谢时间和浓度依赖性;最优微粒体代谢发生与0.1毫米洛伐他汀,而更高的洛伐他汀的浓度抑制反应。洛伐他汀的开放酸形式被老鼠和人类代谢不佳的肝微粒体。

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药物

洛伐他汀