调查bioisosteric对基质之间的相互作用的影响/从大肠杆菌与methionyl-tRNA合成酶抑制剂。

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沃恩医学博士桑普森PB,涂抹E, Honek摩根富林明

调查bioisosteric对基质之间的相互作用的影响/从大肠杆菌与methionyl-tRNA合成酶抑制剂。

地中海化学。2005;1 (3):227 - 37。

PubMed ID

16787318 (在PubMed

]

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氨酰合成酶催化特定氨基酸的逐步耦合基质同源图示。第一中间形成的这个过程是aminoacyl-adenylate,然后随后的反应与同源tRNA的3 '末端转移tRNA的氨基酸。整个蛋白质生物合成反应是至关重要的,是典型的所有生物的生存能力。因此,细菌的选择性抑制氨基酸acid-tRNA合成酶是强烈的活期利息的重点发展的新型抗菌药物。为了阐明的一些关键因素参与识别和潜在的抑制剂绑定到这些细菌系统,当前报告集中在从大肠杆菌methionyl-tRNA合成酶。这种酶研究了蛋氨酸的两套bioisosteric置换和methionyl-adenylate结构。替代甲硫氨酸的羧基与次膦和膦酸被用来半个调查包括潜在的过渡态类似物对酶抑制的影响。的贡献aminoacyl-adenylate结构和氟化作用对抑制活性的作用研究利用5 - o - ((L-methionyl)氨磺酰)腺苷和5 ' - o - ((S-trifluoromethyl-L-homocysteinyl)氨磺酰)腺苷。K为这些化合物(i)值确定为0.4毫米,1.2毫米,分别为0.25和2.4 nM。讨论这些数据与所提供的结构信息最近大肠杆菌酶的三维结构测定与这些化合物的几个。

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