细胞色素P450 CYP2C8多态性的影响的性格(R)布洛芬对映体在健康受试者。

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马丁内斯C, Garcia-Martin E,布兰科G, Gamito FJ, Ladero JM, Agundez农协

细胞色素P450 CYP2C8多态性的影响的性格(R)布洛芬对映体在健康受试者。

Br中国新药杂志。2005年1月,59 (1):62 - 9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2004.02183.x。

PubMed ID

15606441 (在PubMed

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文摘

目的:研究CYP2C8 * 3的影响,最常见的dis-position CYP2C8基因变体(R)布洛芬和CYP2C8协会与变体CYP2C9 * 3等位基因。方法:随机选取的三百五十五名西班牙白种人常见CYP2C8和CYP2C9基因突变筛查。(R)布洛芬的药物动力学研究了25个人分组到不同的CYP2C8基因型。结果:CYP2C8 * 3的等位基因频率(0.17)被发现高于其他报道高加索人群(P = 0.0001)。CYP2C9 * 2和CYP2C9 * 3的频率分别为0.19(0.16 - -0.21)和0.10(0.08 - -0.12),分别。之间的关联CYP2C8 * 3和CYP2C9 * 2观察等位基因,发生在一个频率2.4倍高于预期的随机协会等位基因(P = 0.0001)。CYP2C8 * 3等位基因的存在被发现影响(R)布洛芬的药物动力学gene-dose效果的方式。因此,政府400毫克的布洛芬后,血浆半衰期(95%置信区间)与基因型个体CYP2C8 * 1 / * 1, CYP2C8 * 1 / * 3和CYP2C8 * 3 / * 3, h为2.0 h (1.8 - -2.2), 4.2 (1.9 - -6.5;h P < 0.05)和9.0 (7.8 - -10.2;分别为P < 0.002)。 A statistically significant trend with respect to the number of variant CYP2C8*3 alleles was also observed for the area under the concentration-time curve (P < 0.025), and drug clearance (P < 0.03). CONCLUSION: Polymorphism of the CYP2C8 gene was found to be common, with nearly 30% of the population studied carrying the variant CYP2C8*3 allele. The presence of the latter caused a significant effect on the disposition of (R)-ibuprofen. This suggests that a substantial proportion of Caucasian subjects may show alterations in the disposition of drugs that are CYP2C8 substrates.

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