博来霉素水解酶活性和细胞毒性在人类肿瘤。

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Lazo JS,博兰CJ,施瓦茨PE

博来霉素水解酶活性和细胞毒性在人类肿瘤。

癌症研究》1982年10月,42(10):4026 - 31所示。

PubMed ID
6179595 (在PubMed
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敏感新方法测定博来霉素(BLM)代谢被开发使用一种ion-paired,反相高压液相色谱技术结合荧光检测,允许水平的BLM不到20 ng / ml被探测到。博来霉素B2的新陈代谢从人类良、恶性肿瘤匀浆进行了研究,以及所有14个肿瘤能够代谢博来霉素desamidobleomycin B2。代谢物除了desamidobleomycin B2没有检测到。BLM水解酶活动在个体肿瘤不同的7倍以上。BLM水解酶的重要性在限制了BLM的治疗有效性测量BLM水解酶活性和反应人类肿瘤BLM的文化。对BLM在不同文化是衡量人类肿瘤形成单细胞悬浮体和细胞暴露在0.05或1微克/毫升BLM 1小时。在软琼脂集落形成BLM治疗后决心和未经处理的细胞相比,相差100多倍。没有观察到的相关性,然而,在BLM在软琼脂BLM水解酶活性和反应。因此,人类肿瘤可以代谢BLM, BLM水解酶活性可能是重要的抗肿瘤药物,这些数据表明,(a)的酶活性肿瘤匀浆不反映,在单独使用细胞或(b)其他耐药机制可能是有效的。

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