第一阶段评估和药物动力学tiazofurin (2-beta-D-ribofuranosylthiazole-4-carboxamide NSC, 286193)。

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Melink TJ,冯·霍夫DD库恩詹,赫斯先生,船尾龙骨肘材洛杉矶,巴顿TF, Siegler R, Boldt DH,克拉克通用

第一阶段评估和药物动力学tiazofurin (2-beta-D-ribofuranosylthiazole-4-carboxamide NSC, 286193)。

癌症研究》1985年6月,45 (6):2859 - 65。

PubMed ID

3986813 (在PubMed

]

文摘

Tiazofurin (2-beta-D-ribofuranosylthiazole-4-carboxamide TCAR Riboxamide, NSC 286193)是一种新型C-nucleoside与抗肿瘤活性与几个小鼠肿瘤模型,包括路易斯肺癌。机制,这种化合物对其抗肿瘤的作用很可能与鸟嘌呤核苷酸枯竭状态,合成代谢产物,thiazole-4-carboxamide腺嘌呤二核苷酸,强有力地抑制inosine-5一磷酸脱氢酶。这个阶段我研究旨在确定Tiazofurin的最大耐受剂量服用5天,every-28-day时间表。Tiazofurin水平测量使用高压液相色谱分析,和药代动力学研究进行治疗的病人在每个剂量水平。19个患者接受药物剂量的课程共24从550到2200毫克/平方米。dose-limiting毒性pleuropericarditis,一般疾病最好的描述为“viral-like”综合症(表现为严重的不适、头痛、肌痛、发烧、恶心、呕吐和腹泻)。其他毒性包括myelosuppression、高尿酸血、血清肌酸磷酸激酶升高和血清谷氨酸草酰乙酸的转氨酶,结膜炎,粘膜炎,手掌脱皮。等离子体的间隙Tiazofurin跟着biexponential模式调和平均数终端半衰期为7.6 h。在稳态分布的平均体积30升/平方米,意味着等离子体间隙是3升/小时/平方米。总累积尿排泄从15 - 49%不等。Tiazofurin最大耐受剂量的5天的时间表是1650毫克/平方米。第二阶段评估推荐剂量为1100毫克/平方米为5天。然而,探索其他日程可能会让政府更多的Tiazofurin结合生化研究包括thiazole-4-carboxamide腺嘌呤二核苷酸测量将是可取的。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Tiazofurine