非典型代理行为、生物和化学观点针对多巴胺转运体。

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琼斯Reith我,Blough,香港WC, KT,施密特KC,鲍曼MH, Partilla JS,罗斯曼RB, Katz杰

非典型代理行为、生物和化学观点针对多巴胺转运体。

药物酒精依赖。2015年2月1;147:1-19。doi: 10.1016 / j.drugalcdep.2014.12.005。Epub 2014年12月18日。

PubMed ID

25548026 (在PubMed

]

文摘

背景:兴奋剂使用障碍的治疗仍然是一个艰巨的挑战,而多巴胺转运体(DAT)仍然是一个潜在的目标拮抗剂或agonist-like替代疗法。方法:本文着重于DAT配体,如苯托品,12909年GBR莫达非尼,来自苯乙胺和DAT基质或cathinone典型DAT-inhibitor效果,体外或体内。从描述的化合物分子的机械行为,医药化工的视角。结果:可能的机制在分子水平上了可以推导出底物的构象周期易位。对于每一个构象,细菌同族体的晶体结构是可用的,可能与胆固醇的作用,这也是出现在果蝇DAT的水晶。虽然有直接关系的行为大多数DAT抑制剂及其DAT亲和力的效能,许多化合物绑定到DAT和抑制多巴胺吸收但不共享cocaine-like效应。这种非典型行为,根据化合物,可能与缓慢的DAT协会sigma-receptor行动相结合,或偏见cytosol-facing DAT。有些结构sterically足够小,作为DAT基质也足以抑制交通。这些化合物可能显示部分DA释放效果,可以结合释放或吸收抑制其他单胺转运蛋白。结论:非典型机制DAT抑制剂可能作为发展的目标治疗兴奋剂滥用。 These mechanisms are novel and their further exploration may produce compounds with unique therapeutic potential as treatments for stimulant abuse.

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药物

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