克隆和表征CYP51鸟结核分枝杆菌。

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Pietila MP, Vohra PK, Sanyal B, Wengenack问,Raghavakaimal年代,托马斯CF Jr

克隆和表征CYP51鸟结核分枝杆菌。

我和细胞杂志。2006年8月,35 (2):236 - 42。Epub 2006年3月16日。

PubMed ID

16543605 (在PubMed

]

文摘

鸟型结核菌(MAC)导致的慢性肺部疾病患者免疫活性的人感染和传播艾滋病。MAC在本质上是对许多传统抗代理、大环内酯物抗生素耐药性发展迅速,和MAC感染患者经历频繁的复发或不能完全根除感染目前的治疗。治疗方案都是漫长和复杂的药物毒性或不耐症。我们试图确定在MAC生化途径,可以作为新型抗细菌治疗的目标。CYP51,细胞色素P450酶催化必不可少的早期介入甾醇代谢,把一个甲基从羊毛甾醇在动物和真菌,或从obtusifoliol植物。唑类抑制CYP51功能,导致甲基甾醇前兆的积累。这种扰动的正常甾醇代谢妥协细胞膜的完整性,导致细胞生长抑制或死亡。我们已经克隆和特征CYP51从MAC,羊毛甾醇14 alpha-demethylase功能。我们展示唑类的直接互动与纯化MAC-CYP51通过吸光度和电子顺磁共振光谱,并确定的最低抑制浓度(麦克风)益康唑、酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑对MAC。此外,我们表明,益康唑有4杯/毫升的麦克风和一个最低bacteriocidal 4杯/毫升的浓度,而酮康唑有8杯/毫升的麦克风和一个最小bacteriocidal 16杯/毫升的浓度。伊曲康唑、伏立康唑和氟康唑没有任何重要程度上抑制苹果生长。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
益康唑	细胞色素P450 51	蛋白质	酵母	是的	拮抗剂	细节