的表达、纯化和表征来自烟曲霉菌甾醇14-alpha demethylase (CYP51)同功酶A和B。

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马特尔Warrilow AG,梅洛N,厘米,帕克我,Nes WD,凯莉SL,凯利德

的表达、纯化和表征来自烟曲霉菌甾醇14-alpha demethylase (CYP51)同功酶A和B。

Antimicrob代理Chemother。2010年10月,54 (10):4225 - 34。doi: 10.1128 / AAC.00316-10。Epub 2010年7月26日。

PubMed ID

20660663 (在PubMed

]

文摘

来自烟曲霉菌甾醇14-alpha demethylase (CYP51)同功酶(AF51A)和B (AF51B)在大肠杆菌表达和纯化。的dithionite-reduced CO-P450 AF51A复杂是不稳定,迅速变性活性P420 AF51B形成鲜明对比,CO-P450复杂稳定的地方。I型基质结合光谱得到纯化AF51B使用羊毛甾醇(8.6 K (s),妈妈)和eburicol (22.6 K (s),妈妈)。膜悬浮液AF51A绑定到两个羊毛甾醇(3.1 K (s),妈妈)和eburicol (4.1 K (s),妈妈)。唑类的绑定,除氟康唑,AF51B是紧,与K (d)(离解常数)值克霉唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑是0.21,0.06,0.12,和0.42妈妈,分别与一个K相比(d) 4妈妈对氟康唑的价值。II型特征唑绑定AF51B了光谱,而另一个槽和谱峰蓝移在场AF51A绑定所有除了克霉唑唑类的光谱。这表明两种截然不同的氮杂茂绑定在AF51A血红素辅基的构象。所有五个唑类绑定相对弱AF51A, K (d)值从1妈妈对伊曲康唑11.9妈妈对氟康唑。唑绑定属性的纯化AF51A AF51B建议的解释内在唑(氟康唑)阻力来自烟曲霉菌中观察到。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
泊沙康唑	细胞色素P450 51	蛋白质	酵母	是的	拮抗剂	细节