胃HK-ATPase:结构、功能和抑制。

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Shin JM,老李K,胸前O,萨克斯G

胃HK-ATPase:结构、功能和抑制。

弗鲁格拱门。2009年1月,457(3):609 - 22所示。doi: 10.1007 / s00424 - 008 - 0495 - 4。Epub 2008年6月6日。

PubMed ID

18536934 (在PubMed

]

文摘

K-ATPase,胃H P(2)型atp酶家族的成员,是整合膜蛋白负责胃酸分泌。这是一个α,beta-heterodimeric酶,与细胞外钾的交流细胞质水合氢离子。催化α亚基与一群十跨膜段intramembranal羧基氨基酸位于中间的跨膜段TM4, TM5, TM6, TM8。SERCA的已知结构的泵相比,诱变和分子建模已经确定这些离子成分的绑定域名。β亚基有一个跨膜段N细胞质地区的终点站。β亚基的细胞外域包含六、七N-linked糖基化的网站。N-glycosylation是重要的酶组装、成熟和排序。酸酶泵通过一系列构象的变化从一个E(1)(离子网站)E(2)网站(离子)配置绑定后MgATP和磷酸化。几个实验观测结果支持假设驱逐质子在160毫米(pH值0.8)运动的结果赖氨酸791 E的离子结合位点(2)P配置。访问的流明取决于激活钾K和Cl通过KCNQ1 / KCNE2复杂和Clic6电导。 K movement through the luminal channel in E(2)P is proposed to displace the lysine along with dephosphorylation to return the enzyme to the E(1) configuration. This enzyme is inhibited by the unique proton pump inhibitor class of drug, allowing therapy of acid-related diseases.

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