实验和构象分析butenafine和脂质之间的相互作用。

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Mingeot-Leclercq MP,石片X,凝花C, Van Bambeke F, Peuvot J, Brasseur R

实验和构象分析butenafine和脂质之间的相互作用。

Antimicrob代理Chemother。2001年12月,45 (12):3347 - 54。

PubMed ID

11709307 (在PubMed

]

文摘

Butenafine(盐酸N-4-tert-butylbenzyl-N-methyl-1-naphtalenemethylamine)是一种抗真菌剂苄胺类的,具有良好的治疗效果和相当长时间的行动,当局部使用治疗各种真菌病。考虑到分子的亲脂性的性质,疗效可能与细胞膜磷脂的交互和透化作用的真菌细胞壁。同样,高亲油性可以解释长期的行动,因为固定在皮肤的脂质组织可能允许他们作为当地仓库的缓慢释放药物。因此我们使用计算机辅助构象分析调查butenafine之间的相互作用与脂质和扩展这些观察与实验研究使用脂质体体外。构象分析的混合层的磷脂的中性和质子化了的形式butenafine强调与亲水和疏水相互作用领域的膜磷脂。使用脂质体研究表明butenafine增加膜流动性(评估荧光偏振的1 - (4-trimethylammonium-phenyl) 6-phenyl-1, 3, 5-hexatriene, 6-diphenylhexatriene)和膜透性(释放的钙黄绿素脂质体研究)。结果显示,因此,butenafine容易与脂质,并纳入膜磷脂。这些发现可能有助于解释行动的优秀的抗真菌效果和长时间的这种药物作为人类的局部抗真菌剂。

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药物

Butenafine