氯胺酮:回顾临床麻醉和疼痛治疗的药代学和药效学。
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马Peltoniemi Hagelberg NM, Olkkola KT,群
氯胺酮:回顾临床麻醉和疼痛治疗的药代学和药效学。
Pharmacokinet。2016年9月,55 (9):1059 - 77。doi: 10.1007 / s40262 - 016 - 0383 - 6。
- PubMed ID
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27028535 (在PubMed]
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氯胺酮是一个苯环己哌啶衍生物,功能主要是n -甲基- d受体的拮抗剂。它没有亲和力的γ-氨基丁酸受体在中枢神经系统。氯胺酮显示了一个手性结构组成的两个光学异构体。它经历氧化代谢,主要由细胞色素P450 (CYP) 3 norketamine和CYP2B6酶。S-ketamine越来越多的使用在世界范围内,由于S(+)对映体已经假定是四倍的麻醉、镇痛比R(-)对映体,大约两倍比氯胺酮的外消旋混合物更有效。因为广泛的初步的新陈代谢,口服生物利用度差和氯胺酮药代动力学药物的相互作用。舌下、鼻克他命正在开发的配方,特别是鼻政府产生快速最大血浆氯胺酮浓度与相对较高的生物利用度。氯胺酮产生血液流动稳定的麻醉通过中枢交感神经刺激而不影响呼吸功能。动物研究表明,氯胺酮神经保护属性,并没有证据后颅内压升高的氯胺酮剂量。低剂量的围手术期氯胺酮可以减少阿片类药物消费,具体手术后慢性手术后的疼痛。 However, long-term analgesic effects of ketamine in chronic pain patients have not been demonstrated. Besides analgesic properties, ketamine has rapid-acting antidepressant effects, which may be useful in treating therapy-resistant depressive patients. Well-known psychotomimetic and cognitive adverse effects restrict the clinical usefulness of ketamine, even though fewer psychomimetic adverse effects have been reported with S-ketamine in comparison with the racemate. Safety issues in long-term use are yet to be resolved.
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