识别的人类肝脏UDP-glucuronosyltransferase参与新陈代谢p-ethoxyphenylurea(甘素)。

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Lockley Uesawa Y,染色剂AG), D, Mohri K, Burchell B

识别的人类肝脏UDP-glucuronosyltransferase参与新陈代谢p-ethoxyphenylurea(甘素)。

拱Toxicol。2007年3月,81 (3):163 - 8。Epub 2006 8月5。

PubMed ID

16897040 (在PubMed

]

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现在甘素(DL),禁止,曾经是一个广泛使用的人工甜味剂。DL拥有一群ureido直接glucuronidation兔肝微粒体代谢的。甘素N-glucuronide (DNG)是唯一类型的ureido N-glucuronide知道日期;ureido glucuronidation人类以前没有报道。因此,DL的glucuronidation研究使用人类肝脏微粒体(高)和表达人类UDP-glucuronosyltransferase (UGT)的酶。平均K (m)和V (max)九高样本值从2.10毫米和0.156 nmol /毫克/分钟,分别。的六个人类UGT亚型glucuronidate DL筛选的能力,只有UGT1A1和UGT1A9显示活动。明显使用UGT1A1和UGT1A9 K (m)值分别为5.06和6.99毫米,和明显的V (max)值分别为0.0461和0.106 nmol /分钟/毫克,分别。酚酞,UGT1A9衬底,在高竞争性抑制DL glucuronidation (K (i) = 0.356毫米),但胆红素,UGT1A1衬底,没有。这些结果表明,UGT1A9是一个关键的酶催化的glucuronidation DL。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
酚酞	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节