体外抑制效应的非甾体抗炎药4-methylumbelliferone glucuronidation重组人类UDP-glucuronosyltransferase 1 a9尼氟酸,有效的抑制。

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马诺Y,臼井仪人T, Kamimura H

体外抑制效应的非甾体抗炎药4-methylumbelliferone glucuronidation重组人类UDP-glucuronosyltransferase 1 a9尼氟酸,有效的抑制。

Biopharm药物Dispos。2006年1月,27 (1):1 - 6。doi: 10.1002 / bdd.475。

PubMed ID

16278927 (在PubMed

]

文摘

抑制效能的非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)UDP-glucuronosyltransferase (UGT), 1 a9活动进行了重组人类UGT1A9使用4-methylumbelliferone glucuronidation (4-MU)作为衬底。4-MU glucuronidation (4-MUG)显示公里价值6.7 microM Michaelis-Menten动力学。以下七个非甾体抗炎药的抑制作用研究:对乙酰氨基酚、双氯芬酸,diflunisal,吲哚美辛,ketoprofen、萘普生和尼氟酸。尼氟酸最有效的抑制作用在4-MUG microM的IC50值0.0341。diflunisal的IC50值、双氯芬酸和吲哚美辛分别为1.31,24.2,和34.1 microM,分别而对乙酰氨基酚、ketoprofen和萘普生显示少有效的抑制。尼氟酸,diflunisal、双氯芬酸和消炎痛抑制4-MUG竞争性Ki值为0.0275,0.710,53.3和69.9 microM,分别是类似于每个IC50值。7非甾体抗炎药的调查结论,尼氟酸是最强有力的抑制剂通过竞争的方式4-MUG UGT1A9重组。

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药物

莫尼氟酯

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
尼氟酸	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
莫尼氟酯	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节