肿瘤的药物激活:利用细胞色素P450 1 a1和AQ4N GDEPT方法。

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Yakkundi, McErlane V,穆雷M,麦卡锡HO病房C,休斯厘米,帕特森LH,赫斯特DG,老部,罗布森T

肿瘤的药物激活:利用细胞色素P450 1 a1和AQ4N GDEPT方法。

其他癌症基因。2006年6月,13 (6):598 - 605。

PubMed ID

16410820 (在PubMed

]

文摘

药物代谢转基因产品,激活bioreductive细胞毒素,可用于目标难治性肿瘤缺氧。的药物前体AQ4N bioreduced在缺氧细胞通过细胞色素p450 (cyp)细胞毒素AQ4。之前我们已经表明,肿瘤内注射CYP3A4和CYP2B6转基因AQ4N和辐射抑制肿瘤的生长。这里我们研究其他cyp的能力,特别是CYP1A1、代谢AQ4N,增强放射线增减。使用微粒体代谢AQ4N评估准备从baculovirus-infected细胞转染各种CYP亚型。与CYP1A1 AQ4N代谢是最有效的(66.7 nmol /分钟/ pmol)和2 b6 (34.4 nmol /分钟/ pmol)。瞬时转染人类CYP1A1 + / cyp还原酶(CYPRED)研究了在缺氧RIF-1老鼠细胞体外使用碱性彗星试验。在DNA损伤有显著增加non-transfected相比CYP1A1瞬时转染后细胞;包含CYPRED没有提供额外的效果。体内,一个单一的肿瘤内注射CYP1A1构造结合AQ4N(100毫克/公斤i.p。)和20 Gy x射线引发了为期16天的延迟肿瘤再生相比,肿瘤接受AQ4N +辐射和空向量(P = 0.0344)。 The results show the efficacy of a CYP1A1-mediated GDEPT strategy for bioreduction of AQ4N.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Banoxantrone	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Banoxantrone	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节