绑定的磺脲血浆蛋白,诱导通道视角。

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克莱默Proks P, H, Haythorne E,阿什克罗夫特调频

绑定的磺脲血浆蛋白,诱导通道视角。

《公共科学图书馆•综合》。2018年5月17日,13 (5):e0197634。doi: 10.1371 / journal.pone.0197634。eCollection 2018。

PubMed ID

29772022 (在PubMed

]

文摘

磺脲类药物刺激胰岛素分泌胰岛细胞主要是通过抑制ATP敏感钾()诱导通道胰腺β-细胞的膜。有效磺脲浓度在其网站的行动被绑定到血清白蛋白明显减弱,这使得它很难比较体外和体内的数据。因此,我们测量了格列齐特和格列本脲抑制诱导通道的能力,刺激胰岛素分泌的血清白蛋白。我们使用这些数据,一起自由结合研究的药物浓度的估计,预测atp敏感性钾通道磺脲抑制的程度在治疗浓度在体内。电流诱导小鼠胰岛细胞和非洲爪蟾蜍卵母细胞测定使用膜片箝技术。格列齐特和格列本脲绑定在血浆样品测定人血浆使用ultrafiltration-mass谱方法。牛血清白蛋白(60 g / l)产生了轻微的,与格列齐特阻止电流诱导的胰岛细胞减少,非洲爪蟾蜍卵母细胞。相比之下,格列本脲抑制通道被显著抑制诱导重组白蛋白(预测免费药物浓度< 0.1%)。胰岛素分泌也减少了。免费的格列齐特和格列本脲的浓度在人血浆以绑定实验分别为15%和0.05%,分别。 Our data suggest the free concentration of glibenclamide in plasma is too low to account for the drug's therapeutic effect. In contrast, the free gliclazide concentration in plasma is high enough to close KATP channels and stimulate insulin secretion.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

二甲双胍

格列本脲