药片的味道:有机阳离子《非常人贩3》(OCT3)介导二甲双胍积累和唾液腺的分泌。

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李N段H,赫伯特MF,梁CJ,王米公里,J

药片的味道:有机阳离子《非常人贩3》(OCT3)介导二甲双胍积累和唾液腺的分泌。

J生物化学杂志。2014年9月26日,289 (39):27055 - 64。doi: 10.1074 / jbc.M114.570564。Epub 2014年8月8日。

PubMed ID

25107910 (在PubMed

]

文摘

药物引起的味觉障碍是一种常见的药品不良反应通常由药物分泌唾液。很少是关于分子机制唾腺外源性物质运输,和大多数药物都假定进入唾液通过被动扩散。在这项研究中,我们表明,唾液腺选择性和高度表达OCT3(有机阳离子《非常人贩3》),polyspecific药物转运体的溶质载体22家。OCT3蛋白质局部基底(blood-facing)和顶端(saliva-facing)膜的唾腺腺泡的细胞,表明这种运输车的双重角色在介导上皮吸收和流出的有机阳离子在唾液腺的分泌细胞。二甲双胍,一种广泛使用的抗糖尿病药物诱导味道扰动,是经由OCT3 / OCT3体外。体内,二甲双胍是主动运输与高水平的积累在野生型小鼠的唾液腺。相比之下,积极吸收和积累的二甲双胍在唾液腺废除Oct3(- / -)小鼠。Oct3(- / -)小鼠还显示二甲双胍药物动力学改变和减少药物暴露在心脏。这些结果说明OCT3负责二甲双胍积累和唾液腺的分泌。我们的研究发现了一个小说carrier-mediated通路药物进入唾液和启示了药物引起的味觉障碍的分子机制。

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药物转运蛋白

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