人类的寡肽转运蛋白2 (PEPT2)介导细胞多粘菌素的吸收。

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朱陆X,陈T,徐C, L,周QT,罗伯茨KD,陈,李J,周F

人类的寡肽转运蛋白2 (PEPT2)介导细胞多粘菌素的吸收。

J Antimicrob Chemother。2016年2月,71(2):403 - 12所示。doi: 10.1093 /江淮/ dkv340。Epub 2015年10月22日。

PubMed ID

26494147 (在PubMed

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文摘

目的:多粘菌素是最后防线疗法治疗MDR的革兰氏阴性细菌感染。多粘菌素肾毒性是dose-limiting因素和最近的研究表明在肾小管细胞中多粘菌素的重要积累。然而,对多粘菌素吸收到这些细胞的机制。beplayapp寡肽转运蛋白2 (PEPT2)是一种溶质载体转运体(SLC)表达的顶端膜肾近端小管细胞和促进药物在肾脏的重吸收。在这项研究中,我们审查的角色PEPT2多粘菌素为肾小管细胞的吸收。方法:我们调查粘菌素和多粘菌素B的抑制性影响衬底吸收介导通过15个基本slc overexpressing HEK293细胞。多粘菌素的抑制效力PEPT2-mediated衬底吸收测量。荧光成像技术来研究PEPT2-mediated吸收多粘菌素的荧光探针mips - 9541和传输进行了分析与mips - 9541和多粘菌素B1 (3) H。结果:粘菌素和多粘菌素B强有力地抑制PEPT2-mediated [(3) H] glycyl-sarcosine吸收(IC50 11.4 + / - 3.1和18.3 + / - 4.2妈妈,分别)。相比之下,他们没有或只有轻微的抑制性影响交通活动的其他14 slc评估。 MIPS-9541 potently inhibited PEPT2-mediated [(3)H]glycyl-sarcosine uptake (IC50 15.9 muM) and is also a substrate of PEPT2 (Km 74.9 muM). [(3)H]polymyxin B1 was also significantly taken up by PEPT2-expressing cells (Km 87.3 muM). CONCLUSIONS: Our study provides the first evidence of PEPT2-mediated uptake of polymyxins and contributes to a better understanding of the accumulation of polymyxins in renal tubular cells.

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药物转运蛋白

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