表征的神经化学和行为影响Solriamfetol (jzp - 110),选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
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巴拉迪MG,福斯特MJ,含油蜡MB,邮差RB,海曼DL,卡特LP, Janowsky A
表征的神经化学和行为影响Solriamfetol (jzp - 110),选择性多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
J Exp其他杂志》2018年8月,366 (2):367 - 376。doi: 10.1124 / jpet.118.248120。Epub 2018年6月11日。
- PubMed ID
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29891587 (在PubMed]
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过度嗜睡(ES)与几种睡眠障碍有关,包括嗜睡症和阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)。单胺能的系统治疗这些疾病的作用是强调美国食品和药物管理局批准了临床使用的药物作用于这些系统,如右旋安非他命、哌醋甲酯,莫达非尼,莫达非尼。Solriamfetol (jzp - 110)是一个wake-promoting代理,目前正在评估治疗ES嗜睡症患者或阻塞性睡眠呼吸暂停综合症。临床和临床数据表明,solriamfetol wake-promoting的影响不同于药物莫达非尼和安非他命等。当前研究的目的是描述的作用机制solriamfetol在单胺转运蛋白使用体外和体内试验。结果表明,solriamfetol双多巴胺再摄取抑制活动(DA;妈妈IC50 = 2.9)和去甲肾上腺素(NE;IC50 = 4.4妈妈)转运蛋白,与此活动相关的体内浓度的增加DA、NE。以微量透析可把时程延长Solriamfetol微不足道的机能活动的羟色胺转运体(IC50 > 100妈妈)。此外,wake-promoting solriamfetol的影响可能是由于活动DA、NE转运蛋白而不是其他神经递质系统,如组胺或促食素。 The dual activity of solriamfetol at DA and NE transporters and the lack of significant monoamine-releasing properties of solriamfetol might explain the differences in the in vivo effects of solriamfetol compared with modafinil or amphetamine. Taken together, these data suggest that solriamfetol may offer an important advancement in the treatment of ES in patients with narcolepsy or OSA.
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