在乳腺癌进展palbociclib:最新证据和临床方面的考虑。

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罗卡,Schirone, Maltoni R, Bravaccini年代,Cecconetto L, Farolfi,勃朗特G,安德烈·D

在乳腺癌进展palbociclib:最新证据和临床方面的考虑。

其他副词医学杂志。2017年2月,9 (2):83 - 105。doi: 10.1177 / 1758834016677961。Epub 2016年11月21日。

PubMed ID

28203301 (在PubMed

]

文摘

放松管制的癌症的细胞周期是一个标志,和研究细胞周期控制使得识别潜在的抗癌治疗的目标。Palbociclib是一个选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂4和6 (CDK4/6)有关,与他们合作的coregulatory细胞周期素D, G1-S过渡。抑制这一步停止细胞中细胞周期进程的途径,包括视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白和转录因子E2F家族,是功能,尽管被管制。在乳腺癌中,那些功能细胞周期蛋白D-CDK4/6-Rb-E2F主要受体(人力资源)积极、her2阳性和罕见的三阴性病例。放松管制的结果基因或者发生hyperactivation弧的分子细胞周期进展,或失活的细胞周期抑制剂。基于随机临床试验的结果,palbociclib获得加速批准美国食品和药物管理局(FDA)用于结合曲唑作为初始endocrine-based治疗转移性疾病与HR-positive绝经后妇女,her2阴性乳腺癌,并被批准用于结合女性fulvestrant HR-positive, her2阴性晚期乳腺癌内分泌治疗后疾病进展。本文提供了一个更新可用的知识对细胞周期及其调节,在改变细胞周期蛋白D-CDK4/6-Rb-E2F轴在内分泌抵抗乳腺癌和他们的角色,在CDK4/6抑制剂在乳腺癌的临床活动,作为单一疗法和伙伴的组合协同治疗,和palbociclib在乳腺癌的临床开发。

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药物

Palbociclib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Palbociclib	细胞周期蛋白依赖性激酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Palbociclib	细胞周期蛋白依赖性激酶6	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Palbociclib	胆汁盐sulfotransferase	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Palbociclib	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Palbociclib	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
Palbociclib	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节