孕烷X receptor-dependent感应的CYP3A4基因啊,p”1, 1, 1, -trichloro-2,以叔(p-chlorophenyl)乙烷。

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Medina-Diaz IM, Arteaga-Illan G,德莱昂MB,西斯内罗斯B, Sierra-Santoyo,织女星L,冈萨雷斯FJ,艾利赞多G

孕烷X receptor-dependent感应的CYP3A4基因啊,p”1, 1, 1, -trichloro-2,以叔(p-chlorophenyl)乙烷。

药物金属底座Dispos。2007年1月,35 (1):95 - 102。Epub 2006年10月11日。

PubMed ID

17035600 (在PubMed

]

文摘

CYP3A4,主要的细胞色素P450 (P450)表达在人类肝脏和肠道,导致新陈代谢今天大约一半的药物在临床使用。CYP3A4催化6 beta-hydroxylation的类固醇激素,参与bioactivation环境前致癌物。CYP3A4的表达是受一些刺激,包括环境因素如杀虫剂和农药。o p’1, 1, 1, -trichloro-2,以叔(p-chlorophenyl)乙烷滴滴涕(DDT)异构体包含大约20%的技术等级DDT,这是一个organochloride杀虫剂。我们最近发现,o, p ' ddt暴露增加CYP3A4 mRNA水平HepG2细胞。确定的机制啊,p”ddt诱发CYP3A4表达式,transactivation和电泳迁移转变进行了分析,揭示出o, p ' ddt激活CYP3A4基因启动子通过孕烷X受体(PXR)。CYP3A4基因启动子的激活导致增加CYP3A4 mRNA水平和增加总CYP3A4活性HepG2细胞。我们也观察到感应的CYP3A4和鼠标Cyp3a11 mRNA CYP3A4-transgenic小鼠的小肠后暴露在1毫克/公斤啊,p的滴滴涕。在高剂量,减少CYP3A4可诱导性一起观察白介素6 mRNA水平的增加,一个强烈压制CYP3A4的促炎细胞因子转录。目前的研究表明,PXR控制调节其他基因可以改变啊,p ' ddt曝光。

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药物酶

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