临床前的预测影响因素消除5 6-dimethylxanthenone-4-acetic酸,一种新的抗癌药物。

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临床前的预测影响因素消除5 6-dimethylxanthenone-4-acetic酸,一种新的抗癌药物。

癌症研究》1997年1月15日,57 (2):284 - 9。

PubMed ID

9000569 (在PubMed

]

文摘

5的glucuronidation 6-dimethylxanthenone-4-acetic酸(DMXAA),一种新开发的抗癌药物,研究体外决定因素可能影响病人消除这种化合物。人类的肝脏微粒体DMXAA glucuronidation Michaelis-Menten动力学,平均大约100 microM明显公里。两个cDNA-expressed UGT亚型,UGT1 * 02 UGT2B7,有能力glucuronidate DMXAA,尽管比较动能和抑制剂的研究更符合更大贡献的UGT2B7人类肝脏的反应。微粒体DMXAA葡糖苷酸的形成是由药物抑制筛查glucuronidation被消除。观察药物筛选,重要的抑制与双氯芬酸、盐酸表柔比星,吲哚美辛,R, S-ketoprofen,氯羟去甲安定,S-naproxen,去甲羟基安定,和羟基安定;明显的范围从9.5 -318 microM Ki值。这些值都显著高于个人的游离浓度药物体内实现。DMXAA葡糖苷酸被发现在生理pH值、不稳定和退化的速度略增加白蛋白的存在。综上所述,这些数据表明,动力学DMXAA glucuronidation体内很可能是线性的和不受大多数glucuronidated药物的共同影响,但等离子体DMXAA间隙可能会降低患者的肾脏功能障碍。这项研究说明了体外的实用技术预测潜在的药物相互作用和其他性格特征的新开发的抗癌药物在病人的管理。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Vadimezan	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Vadimezan	UDP-glucuronosyltransferase 2 b7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节