体外apricitabine和其他脱氧胞苷类似物之间的相互作用。

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Bethell所说R,德是J,相信J,理查德,哈梅林B,科林斯任C、P

体外apricitabine和其他脱氧胞苷类似物之间的相互作用。

Antimicrob代理Chemother。2007年8月,51 (8):2948 - 53。2007年5月21日Epub。

PubMed ID

17517847 (在PubMed

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Apricitabine是一种新型脱氧胞苷类似物逆转录酶抑制剂,在开发治疗人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)感染。Apricitabine磷酸化其活跃三磷酸脱氧胞苷激酶,它还负责拉米夫定(3 tc)的细胞内磷酸化和emtricitabine (FTC);因此,体外研究进行调查可能apricitabine和这些代理之间的相互作用。人类外周血单核细胞(PBMC)孵化24 h与不同浓度的(3)H-labeled或无标号apricitabine 3 tc,或联邦贸易委员会。母公司化合物的细胞内浓度及其磷酸化衍生品的高效液相色谱测定。在其他的实验中,病毒感染hiv - 1逆转录酶活性以PBMC轴承M184V在各种浓度的apricitabine和3 tc。(3)H apricitabine和[(3)H] 3 tc代谢细胞形成mono - di -和三磷酸腺苷。3 tc和联邦贸易委员会(1到10 microM)产生浓度减少apricitabine磷酸化;相比之下,apricitabine 30妈妈的浓度没有影响3 tc或FTC的磷酸化。apricitabine和3 tc的抗病毒活性降低apricitabine对hiv - 1: apricitabine生产50%的抑制病毒逆转录酶浓度增加两到五倍的3 tc。 These findings suggest that nucleoside reverse transcriptase inhibitors with similar modes of action may show biochemical interactions that affect their antiviral efficacy. It is therefore essential that potential interactions between combinations of new and existing agents be thoroughly investigated before such combinations are introduced into clinical practice.

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