Alpha2-adrenergic受体亚型特异性的鞘内注射tizanidine用于神经性疼痛的镇痛。

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Leiphart JW,莳萝简历,利维RM

Alpha2-adrenergic受体亚型特异性的鞘内注射tizanidine用于神经性疼痛的镇痛。

J Neurosurg。2004年10月,101 (4):641 - 7。doi: 10.3171 / jns.2004.101.4.0641。

PubMed ID

15481719 (在PubMed

]

文摘

对象:鞘内注射alpha2-adrenergic subtype-specific受体拮抗剂是用来确定哪些alpha2-adrenergic受体亚型介导的镇痛效应鞘内注射tizanidine慢性收缩损伤(CCI)大鼠模型的神经性疼痛。方法:七天CCI和鞘内导管手术后一直在Sprague-Dawley老鼠,基线神经性疼痛包括冰冷地板移动和爪子捏进行测试。二甲亚砜车辆(七大鼠)或一个对手——5日23日或46 microg育亨宾老鼠(22);5、25、50或100 microg哌唑嗪老鼠(25);45岁的或5或90 microg WB4101老鼠(11)——鞘内注射到动物,随后在30分钟50 microg鞘内tizanidine管理。神经性疼痛30分钟后重复进行了检测。这个分析的结果显示,育亨宾的降序排列的拮抗剂疗效,哌唑嗪,WB4101 paw-pinch的冰冷地板移动测试和测试受影响的爪子。如预期鉴于tizanidine缺乏镇痛对侧的影响,正常的爪子,没有拮抗剂对侧爪子反应的影响。paw-pinch测试结果的影响方面进行了比较与绑定数据引用的现有文献中三种不同的alpha2-adrenergic受体亚型(alpha2A、alpha2B alpha2C)育亨宾,哌唑嗪和WB4101。对手反应概要paw-pinch测试的爪子最密切近似alpha2B影响受体结合。 CONCLUSIONS: The antagonist profile from the current study is most consistent with the theory that the alpha2B-adrenergic receptor subtype mediates the analgesic effect of intrathecally administered tizanidine on CCI-associated neuropathic pain.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tizanidine	α2肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	受体激动剂	细节