识别出的α2肾上腺素能受体受体激动剂药理档案利用转基因小鼠和isobolographic分析。

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费尔班克斯,石头LS, Wilcox GL

识别出的α2肾上腺素能受体受体激动剂药理档案利用转基因小鼠和isobolographic分析。

杂志。2009年8月,123 (2):224 - 38。doi: 10.1016 / j.pharmthera.2009.04.001。Epub 2009年4月23日。

PubMed ID

19393691 (在PubMed

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文摘

内生,下行去纤维施加镇痛控制脊髓传入回路调节rostrad疼痛信号的传播。这些纤维目标α2肾上腺素能受体(α(2)ARs)初级传入终端和二级神经元及其激活介导实质性抑制性控制传输,与抵抗那阿片受体的共享一个相似的分布模式。初级传入神经元疼痛的终端和继发性脊髓背角神经元表达α(2)AR和α(2 c)基于“增大化现实”技术的子类型,分别。脊髓交付这些代理可以减少副作用,所介导在脊椎上的网站,主要集中在脊髓水平的药品。针对这些脊髓α(2)ARs的五选择性受体激动剂治疗,可乐定,dexmedetomidine, brimonidine, ST91 moxonidine,产生显著的镇痛效应与阿片受体激动剂可以协同工作,产生协同镇痛效应。一些转基因鼠线的应用促进了识别的主要受体亚型,可能调解antinociceptive这些药物的影响。本文提供了第一次的解剖定位的描述三个亚型在中枢神经系统,其次详细叙述的药理历史的每个六个主要受体激动剂,最后综合报告的具体交互其他GPCR与每个的六个主要α受体激动剂(2)AR受体激动剂了。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tizanidine	α2肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	受体激动剂	细节