组胺H(1)受体入住率的新一代抗抑郁药氟伏沙明和米氮平:健康志愿者的正电子发射断层扫描研究。
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佐藤H, C Ito,田代M, Hiraoka K,涩谷K, Funaki Y,岩田聪R,松岗H,柳井正K
组胺H(1)受体入住率的新一代抗抑郁药氟伏沙明和米氮平:健康志愿者的正电子发射断层扫描研究。
精神药理学(Berl)。2013年11月,230 (2):227 - 34。doi: 10.1007 / s00213 - 013 - 3146 - 1。Epub 2013 6月1。
- PubMed ID
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23728612 (在PubMed]
- 文摘
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H(1)原理:组胺拮抗剂催眠,appetite-promoting,镇静的效果。各种抗抑郁药对组胺受体的亲和力,但仅在一定程度上决定在体外和动物研究。正电子发射断层扫描(PET)可以明确抗抑郁药物的体内动力学在组胺受体。目标:我们执行人类PET成像[(1)(1)C]多虑平,组胺的选择性宠物配体H(1)受体(H (1) R),研究氟伏沙明的体内亲和力和米氮平H (1) R。方法:受试者5日本健康男性志愿者。我们执行cross-randomized PET成像后单口服氟伏沙明(25毫克)、米氮平(15毫克)或安慰剂。宠物的分析的数据和voxel-by-voxel分析。我们同时测量血浆药物浓度,使用液相色谱/串联质谱法和主观嗜睡。结果:米氮平绑定可能比在大脑皮层明显低于氟伏沙明或安慰剂。氟伏沙明没有占领H (1) R,而H (1) R入住率米氮平(H (1) RO)达到80 - 90的大脑皮层。 In the voxel-by-voxel analysis, the binding potential of mirtazapine was significantly lower than placebo in the dorsolateral prefrontal cortex, lateral temporal cortex, anterior cingulate gyrus, and posterior cingulate gyrus. The H(1)RO of mirtazapine depended on the plasma drug concentration (AUC(0-180 min)) and was related to subjective sleepiness. CONCLUSIONS: Our results demonstrate a low affinity of fluvoxamine and a very high affinity of mirtazapine for the human brain H(1)R in vivo. This study provides a basis for investigating the efficacy of new-generation antidepressants in central histamine systems.