影响CYP2D6超速的代谢基因型与单用药物动力学和不良事件在健康志愿者。

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Kirchheiner J,亨克尔HB, Meineke我根我,Brockmoller J

影响CYP2D6超速的代谢基因型与单用药物动力学和不良事件在健康志愿者。

中国Psychopharmacol。2004; 12月24 (6):647 - 52。

PubMed ID

15538128 (在PubMed

]

文摘

简介:体外研究显示,抗抑郁药米氮平的生物转化是由细胞色素p - 450酶CYP1A2, CYP2D6和CYP3A4 CYP2D6贡献大约35%总米氮平生物转化。beplayapp我们假设超速的代谢(定义为CYP2D6基因携带者的重复加上另一个功能等位基因)对治疗失败风险由于组织浓度过低。方法:十个健康男性志愿者携带1 CYP2D6重复等位基因和1野生型等位基因,12的载体2 CYP2D6野生型等位基因和3 2功能无效等位基因携带者收到45毫克外消旋米氮平的单剂量和血浆浓度测定从0到58小时。结果:平均总间隙外消旋米氮平(Cl / F)为20.1,39.7,和49.8 L / h的运营商0,2和3活跃CYP2D6基因(P = 0.002,趋势测试)和最大血浆浓度中位数是129年,159年和76年这三个杯子/ L组。对最大血药浓度的影响可能表明CYP2D6的贡献与单用初步的新陈代谢。与低浓度趋势高度活跃的CYP2D6基因型活性代谢物desmethylmirtazapine也见过,但没有任何意义。米氮平浓度与舒张压和收缩压呈显著相关(P = 0.05)和相关性更强时总米氮平(米氮平+ desmethylmirtazapine, P = 0.03),但是血压和心率效果与CYP2D6基因型有关。结论:与体外数据一致,基因多态CYP2D6酶导致约25%的总间隙在航空公司只有一个活跃的等位基因,基因的55%超速的定义的代谢。beplayapp但CYP2D6基因复制的效果低于预期和高CYP2D6活动只能解释一小部分例治疗失败和米氮平治疗。

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药物酶

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