利福平、摘要的有力诱导物,raltegravir的药物动力学。
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利福平、摘要的有力诱导物,raltegravir的药物动力学。
Antimicrob代理Chemother。2009年7月,53 (7):2852 - 6。doi: 10.1128 / AAC.01468-08。2009年5月11日Epub。
- PubMed ID
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19433563 (在PubMed]
- 文摘
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Raltegravir是人类免疫缺陷病毒1型整合酶代谢的链转移剂通过UGT1A1 glucuronidation,可能会影响到UGT1A1诱导物,如利福平(利福平)。两个在健康受试者进行药代动力学研究:研究1检查管理的影响600毫克利福平每天一次的药物动力学单剂量400毫克raltegravir,和研究2检查600毫克利福平的影响一旦每日800毫克的药物动力学raltegravir每天两次相比400毫克每天两次raltegravir没有利福平。Raltegravir coadministered与利福平导致较低的等离子体Raltegravir浓度:在研究1中,几何平均比率(gmr)和90%置信区间(90% CIs)等离子体Raltegravir浓度确定12 h postdose (C(12)),从0 h到正无穷曲线下的面积(AUC (0-infinity))和最大血浆中的药物浓度(C (max))(400毫克Raltegravir +利福平/ 400毫克Raltegravir) 0.39(0.30, 0.51), 0.60(0.39, 0.91),和0.62(0.37,1.04),分别。在研究2中,gmr raltegravir C(12)和90% CIs, AUC(经历),C (max)(800毫克raltegravir +利福平/ 400毫克raltegravir) 0.47(0.36, 0.61), 1.27(0.94, 1.71),和1.62(1.12,2.33),分别。翻倍raltegravir剂量800毫克当coadministered与利福平因此补偿效应的利福平raltegravir暴露(AUC(经历)),但不会克服利福平的效果raltegravir槽浓度(C (12))。共同服用利福平的raltegravir并不是禁忌;然而,谨慎应该使用,因为raltegravir槽浓度的利福平有可能是临床经验的下限。
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