Raltegravir (mk - 0518):一种新的整合酶抑制剂用于治疗艾滋病毒感染。

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安加米,珊瑚RB

Raltegravir (mk - 0518):一种新的整合酶抑制剂用于治疗艾滋病毒感染。

专家当今Investig药物。2008年1月,17 (1):97 - 103。

PubMed ID

18095922 (在PubMed

]

文摘

为hiv - 1整合酶是必不可少的复制;然而,有效抑制分离酶的生化检测,已不容易翻译成抗病毒活性与抑制的方式一致的集成。Raltegravir是小说hiv - 1整合酶的链转移剂有效的体外活动对野生型和多耐药hiv - 1病毒(体外IC (95) 50% hiv - 1在正常的人类血清= 33海里)。整合酶抑制防止艾滋病毒DNA插入人类DNA基因组,从而阻断艾滋病病毒复制的能力。Raltegravir是口服药物每12 h与低剂量,不需要增加例如(RTV)达到治疗浓度。Raltegravir不是一个强有力的抑制剂或诱导细胞色素P450 3 a4,它主要是由glucuronidation代谢,特别是由酶UDP-glucuronosyltransferase 1 a1。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Raltegravir	整合酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Raltegravir	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节