Proton-cotransport普伐他汀在肠道小肠膜。

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Maeda Tamai我Takanaga H, H,注资T, Yoneda M,教授

Proton-cotransport普伐他汀在肠道小肠膜。

制药研究》1995年11月,12 (11):1727 - 32。

PubMed ID

8592677 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究的目的是阐明肠道小肠传输机制弱有机酸,普伐他汀,一个β-还原酶抑制剂。方法:研究了普伐他汀的运输通过肠道小肠膜囊泡从兔子空肠,准备和吸收膜囊泡用快速过滤技术测量。结果:[14 c]的初始吸收普伐他汀在extravesicular pH值显著增加而降低,表现出明显的超调现象的存在一个质子梯度(pHin / = 7.5/5.5)。protonophore,本实验p-trifluoromethoxyphenylhydrazone,显著降低[14 c]降胆固醇的吸收。此外,钠离子载体,钾和质子,nigericin,刺激[14 c]普伐他汀的吸收钾的存在梯度([K +] / [K +] = 0/145毫米)。另一方面,无论是内心直接施加压力梯度也不是表面上直接钠碳酸氢盐梯度刺激[14 c]降胆固醇的吸收。在存在质子梯度(pHin / = 7.5/5.5),普伐他汀的初始吸收饱和的明显的Kt 15.2 + / - 3.2毫米和10.6 + / - 1.21 nmol / Jmax毫克蛋白/ 10秒。普伐他汀的吸收明显抑制醋酸等元羧酸酸性化合物和烟酸以竞争的方式而不是di -或三羧基的酸,或酸性氨基酸。结论:认为一个pH-dependent运输普伐他汀在小肠膜发生由质子梯度依赖carrier-mediated机制而非简单扩散的工会的形式。

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药物转运蛋白

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