功能说明MCT1-mediated运输一元羧酸在血脑屏障使用体外培养细胞和体内BUI研究。
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冈本Kido Y, Tamai我,M,铃木F,教授
功能说明MCT1-mediated运输一元羧酸在血脑屏障使用体外培养细胞和体内BUI研究。
制药研究》2000年1月,17 (1):55 - 62。
- PubMed ID
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10714609 (在PubMed]
- 文摘
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目的:证明元羧酸酸转运蛋白的功能意义,MCT1通过血脑屏障(BBB)的内生和外生的一元羧酸进入中枢神经系统。方法:元羧酸酸性运输在老鼠的BBB研究了通过使用一个新成立的不灭的大脑毛细血管内皮细胞(BCEC)线,RBEC1,和获得的结果与利用主要培养BCECs,与老鼠MCT1细胞稳定表达,体内的大脑吸收指数(中方)方法。结果:细胞系,BCECs RBEC1满足各种形态和酶的标准,似乎适合BBB运输一元羧酸的研究。中存在MCT1-transcript RBEC1 confirmnned了rt - pcr方法,如前所观察到孤立大脑毛细血管。乳酸,典型的衬底MCT1被RBEC1立体定向和饱和的方式。动力学参数的值公里显示良好的协议与先前获得的价值观研究使用一个BUI体外和体内MCT1-transfected细胞。有机弱酸,苯甲酸,被认为是穿过生物膜通过被动扩散,展出carrier-mediated交通特性,如饱和,pH值依赖,和立体定向抑制RBEC1,类似于我们观察到主要培养老鼠BCECs。RBEC1的Km值,在体内主要培养BCECs和BUI方法差不多,同意在MCT1-transfected获得细胞,表明苯甲酸的运输特性观察体外方法反映体内运输活动。此外,混合动力消耗的MCT1 RBEC1使用反义寡核苷酸对老鼠MCT1废除了苯甲酸的饱和交通。结论:这些结果表明,MCT1运输中起着重要作用的一元羧酸,包括外源有机弱酸苯甲酸,以及本地乳酸。
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- 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 苯甲酸 Monocarboxylate转运体1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节