交互的人类有机阴离子和阳离子转运蛋白和硫酸吲哚酚。

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榎本失败,武田米,塔基•K,高山F, Noshiro R,丹羽宇一郎T, Endou H

交互的人类有机阴离子和阳离子转运蛋白和硫酸吲哚酚。

欧元J杂志。2003年4月11日;466 (1 - 2):13-20。

PubMed ID

12679137 (在PubMed

]

文摘

各种尿毒症毒物包括硫酸吲哚酚对尿毒症患者产生的生物效应。为了阐明药物动力学的硫酸吲哚酚的分子机制在人类,我们对人类有机阴离子转运蛋白的相互作用(human-OATs)和人类有机阳离子转运蛋白(human-OCTs)与硫酸吲哚酚使用稳定转染子。硫酸吲哚酚抑制human-OAT1, human-OAT3 human-OAT4,但不是human-OAT2 human-OCT1 human-OCT2。动力学分析表明,K为human-OAT1 (i)值,human-OAT3 human-OAT4分别为22.7,168.7和181.3 microM,分别。Human-OAT1 human-OAT3介导硫酸吲哚酚的吸收和human-OAT4介导不仅吸收而且硫酸吲哚酚的流出。总之,通过对比K (i)值和游离硫酸吲哚酚血浆浓度的预测human-OAT1和human-OAT3调解硫酸吲哚酚体内的运输。此外,建议human-OAT1和human-OAT3参与硫酸吲哚酚尿排泄,肾功能的恶化和尿毒症脑病的感应硫酸吲哚酚。

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药物转运蛋白

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