生物转化的环丙沙星Xylaria longipes:结构说明和残留抗菌活性的代谢物。
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Rusch M, Spielmeyer,左恩H, Hamscher G
生物转化的环丙沙星Xylaria longipes:结构说明和残留抗菌活性的代谢物。
生物科技:Microbiol》。2018年10月,102 (19):8573 - 8584。doi: 10.1007 / s00253 - 018 - 9231 - y。Epub 2018年7月21日。
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30030566 (在PubMed]
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令人印象深刻的能力的真菌Xylaria longipes将高度持久氟喹诺酮环丙沙星为微生物降解产物少活跃了。氟喹诺酮类原料药都广泛用于人类和兽医。代谢和高的化学稳定性差这些合成抗生素导致他们的存在在一些环境箱内。这种不良的行为可以促进耐药机制由于伴随的接触传播的细菌。因此,环丙沙星的生物转化,其中最规定在人类医学、氟喹诺酮类原料药的子囊菌类的软腐病真菌x longipes详细研究。淹没的培养真菌允许四个生物转化产品的高收益的形成。这些化合物被随后纯化制备高性能液相色谱法。应用精确的质谱和核磁共振光谱,desethylene-ciprofloxacin, desethylene-N-acetyl-ciprofloxacin, N-formyl-ciprofloxacin和N-acetyl-ciprofloxacin明确确定。N-acetylation和N-formylation药物导致75 - 88%减少最初的抗菌活性,而崩溃的哌嗪取代基导致产品几乎无所作为。这些发现表明一个重要的角色在失活和退化和其他合成化合物在环境中。
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