DNA促旋酶的抑制机理由萘啶酸类似物:目标药物的DNA。

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沈就,Pernet AG)

DNA促旋酶的抑制机理由萘啶酸类似物:目标药物的DNA。

《美国国家科学院刊S a . 1985年1月,82(2):307 - 11所示。doi: 10.1073 / pnas.82.2.307。

PubMed ID

2982149 (在PubMed

]

文摘

诺氟沙星是萘啶酸类似物,其中一个最强大的DNA促旋酶抑制剂。研究这一重要的抑制剂的机理,结合[3 h] DNA测定诺氟沙星促旋酶和底物。我们发现,与之前的看法相反,诺氟沙星不绑定到促旋酶,而是结合DNA。这是证明了平衡透析和膜过滤技术。绑定ColE1和pBR322质粒主要过程表明,饱和诺氟沙星浓度大约等于其成为超螺旋Ki (1.8 X 10 (6) M),紧随其后的是较弱的二次绑定。beplayapp明显的Kd值1 X 10(6)米质粒。摩尔绑定比率在这个初始饱和极低:只有4 X 10(4)诺氟沙星/质粒的核苷酸。诺氟沙星的绑定nonintercalative DNA质粒,如图所示,该药物优先缠绕而不是双链DNA单链DNA。绑定是在高盐浓度降低,最佳pH值在4.5和6.5之间,不需要二价离子。其他萘啶酸类似物的结合亲和力被间接竞争估计方法。 The calculated apparent Kd values of these analogues correlate well with their Ki values, providing strong evidence that the binding affinity of the drug to DNA determines biological potency.

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药物

环丙沙星