人类肝胆的运输有机阴离子分析quadruple-transfected细胞。

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Kopplow K, Letschert K,康尼锡J,沃尔特·B,开普勒D。

人类肝胆的运输有机阴离子分析quadruple-transfected细胞。

摩尔杂志。2005年10月,68 (4):1031 - 8。Epub 2005年7月26日。

PubMed ID

16046661 (在PubMed

]

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肝胆的消除许多有机阴离子是由OATP1B1 (OATP2, LST-1 OATP-C) OATP1B3 (OATP8)和OATP2B1 (OATP-B),这是人类肝细胞的主要吸收转运蛋白。此后,单向流出泵ABCC2(多药耐药性蛋白质2)介导的运输有机阴离子,包括谷胱甘肽配合和glucuronosides,胆汁。在这项研究中,我们生成一个Madin-Darby犬肾(MDCKII)稳定细胞系表达重组OATP1B1 OATP1B3, OATP2B1基底外侧膜和ABCC2顶端膜。Double-transfected MDCKII细胞稳定表达ABCC2 OATP1B1一起OATP1B3或OATP2B1担任控制细胞。quadruple-transfected细胞表现出高水平的矢量运输有机阴离子,包括bromosulfophthalein、缩胆囊素肽(CCK-8)和雌激素酮3-sulfate。quadruple-transfected细胞使底物的识别吸收或矢量传输,可能错过了在研究double-transfected细胞系,CCK-8例证,这是一个衬底OATP1B3但不是OATP1B1或OATP2B1。广泛的底物谱由三个肝细胞OATP转运蛋白使代表分析人类肝细胞里许多有机离子的吸收。广泛的有机阴离子转运矢量地quadruple-transfected细胞还提供了有价值的信息在ABCC2的底物选择性,不需要研究由内向外膜囊泡含有ABCC2蛋白质。的quadruple-transfected MDCKII-ABCC2 / OATP1B1/1B3/2B1细胞,因此可能是有用的对于识别底物和抑制剂,包括药物的候选人,进行吸收和分泌人类肝细胞的情况下,可能会比在人类肝细胞的主要文化更好的定义。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Fluvastatin	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Fluvastatin	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Fluvastatin	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节