血脑屏障渗透和流出的抗胆碱能类用于治疗膀胱过动症。

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总理MB, Staskin博士、凯GG Sandage BW, Oefelein MG,陶JW

血脑屏障渗透和流出的抗胆碱能类用于治疗膀胱过动症。

衰老药物。2012年4月1日,29 (4):259 - 73。doi: 10.2165 / 11597530-000000000-00000。

PubMed ID

22390261 (在PubMed

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文摘

膀胱过动症(OAB)是一种常见的病症,特别是老年人。抗胆碱能药物药理治疗OAB的支柱;然而,许多抗胆碱能类可以穿过血脑屏障(BBB)和可能导致中枢神经系统(CNS)的影响,包括认知缺陷,尤其是在老年患者有害。许多抗胆碱能类有可能导致中枢神经系统的不良效应由于毒蕈碱的受体(M(1))绑定在大脑中。值得注意的是,BBB的渗透性随着年龄的增加,还可以受到创伤的影响,压力,和一些疾病和药物。被动跨越整个BBB的分子进入大脑取决于它的物理化学性质。分子阻碍被动BBB渗透特征包括一个大型分子大小、积极或消极的离子电荷在生理的pH值,和一个亲水结构。主动运输在BBB取决于protein-mediated转运系统,例如,permeability-glycoprotein (P-gp),仅发生P-gp基质,如氯化trospium darifenacin fesoterodine。主动运输的依赖可能会产生问题,因为遗传多态性P-gp存在,和许多常用的药物,甚至有些食物是P-gp抑制剂或基板本身,由于竞争,可以减少药物的主动运输的中枢神经系统。因此,对于药物不愿进入中枢神经系统,如强大的抗胆碱能类用于膀胱,是最优最小BBB的被动过,尽管它也可能是有益的药物是一个活跃的衬底流出交通系统。 Anticholinergics demonstrate different propensities to cross the BBB. Darifenacin, fesoterodine and trospium chloride are substrates for P-gp and, therefore, are actively transported away from the brain. In addition, trospium chloride has not been detected in cerebrospinal fluid assays and does not appear to have significant CNS penetration. This article reviews the properties of anticholinergics that affect BBB penetration and active transport out of the CNS, discusses issues of increased BBB permeability in patients with OAB, and examines the clinical implications of BBB penetration on adverse events associated with anticholinergics.

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药物转运蛋白

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Fesoterodine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节