Telaprevir:临床药物动力学、药效学和药物之间的相互作用。
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西藏野驴TK, Wilby KJ, Ensom MH
Telaprevir:临床药物动力学、药效学和药物之间的相互作用。
Pharmacokinet。2013年7月,52 (7):487 - 510。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0053 - x。
- PubMed ID
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23553423 (在PubMed]
- 文摘
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本文提供了一个公正的评论的药代动力学,药效学,telaprevir和药物之间交互数据,NS3/4A蛋白酶抑制剂。Telaprevir吸收脂肪食物,适度蛋白质绑定(59 - 76 %)和大量的分布(~ 252 L),主要由细胞色素P450 (CYP) 3 a4代谢和22,和主要是排泄粪便。药代动力学和药效学参数是描述在健康受试者和个人感染丙型肝炎病毒(HCV),尽管只有有限的数据可在特定病人的亚种。Telaprevir建议在750毫克口服每8 h为12周,结合干扰素和利巴韦林(标准治疗)。添加telaprevir的标准治疗方案提高了首次治疗持续病毒学应答的患者(30%)和treatment-experienced病人(50%)和协同作用来降低病毒的抵抗力。Telaprevir衬底和/或抑制剂的CYP3A4和22,在人类和药物之间的相互作用的研究都集中在这些途径。基于我们的分析,一些报道药物之间的相互作用可以分为临床意义重大,但实验剂量条件下,像那些在诊所需要了解的一些报道的相关交互。未来的研究应该关注特殊人群的药代动力学/药效学telaprevir或患者伴随的条件,可能会与丙肝病毒感染,重点是建立pharmacokinetic-pharmacodynamic关系。体外鉴定的其他阶段1 - 3代谢途径可以帮助阐明药物之间相互作用的机制中观察到人类。
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