Cabozantinib (XL184),一本小说,VEGFR2抑制剂,同时抑制转移、血管生成和肿瘤生长。

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Cabozantinib (XL184),一本小说,VEGFR2抑制剂,同时抑制转移、血管生成和肿瘤生长。

摩尔癌症其他。2011年12月,10 (12):2298 - 308。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 11 - 0264。Epub 2011年9月16日。

PubMed ID

21926191 (在PubMed

]

文摘

受体酪氨酸激酶的信号通路遇见及其配体肝细胞生长因子(HGF)对细胞生长很重要,生存,和能动性和功能与VEGF的信号通路,这被广泛认为是血管生成的关键效应和癌症进展。失调遇到/ VEGF的轴是发现在许多人类恶性肿瘤与肿瘤发生有关。Cabozantinib (XL184)是一种小分子激酶抑制剂的活动满足和VEGF受体2 (VEGFR2),以及一些其他的受体酪氨酸激酶,也与肿瘤病理学,包括受潮湿腐烂,装备,妳,FLT3。cabozantinib治疗抑制了VEGFR2磷酸化体外和体内肿瘤模型,并导致细胞显著减少入侵体外。cabozantinib显著改变肿瘤病理学在小鼠模型,导致减少肿瘤内皮细胞增殖以及细胞凋亡增加,剂量依赖性抑制肿瘤生长在乳腺癌、肺癌、神经胶质瘤肿瘤模型。重要的是,治疗cabozantinib没有增加肺肿瘤负荷转移的实验模型,观察了抑制剂的VEGF信号不满足目标。总的来说,这些数据表明,cabozantinib是一种很有前途的代理抑制肿瘤血管生成和转移的癌症特异表达和VEGFR信号。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cabozantinib	肝细胞生长因子受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Cabozantinib	血管内皮生长因子受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节