亲和力的新头孢菌素cxa - 101 penicillin-binding铜绿假单胞菌的蛋白质。

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莫亚B, Zamorano L,胡安C,通用电气Y,奥利弗

亲和力的新头孢菌素cxa - 101 penicillin-binding铜绿假单胞菌的蛋白质。

Antimicrob代理Chemother。2010年9月,54 (9):3933 - 7。doi: 10.1128 / AAC.00296-10。Epub 2010年6月14日。

PubMed ID

20547785 (在PubMed

]

文摘

cxa - 101,先前指定的FR264205,是一种新的antipseudomonal头孢菌素。本研究的目的是确定penicillin-binding蛋白质(PBP)抑制的cxa - 101比头孢他啶(PBP3抑制剂)和imipenem (PBP2抑制剂)。杀死动力学,AmpC表达式的感应和相关变化对细胞形态也被调查。中等收入国家cxa - 101、头孢他啶和imipenem 0.5, 1,分别和1 microg /毫升。死亡曲线显示cxa - 101显示了concentration-independent杀菌活性,与浓度的1 x麦克风(0.5 microg /毫升)生产> 3-log减少细菌负荷8 h后孵化。Live-dead染色显示cxa - 101浓度低至0.5 x麦克风停止细菌分隔作用和诱导强烈的丝状形成,这是与高亲和力的PBP3记录一致。cxa - 101被发现是一个强有力的PBP3抑制剂,亲和力>或= 2倍比头孢他啶的本质是(1 b, c、2和3)。imipenem相比,除了明显的逆PBP2 / PBP3亲和力,cxa - 101显示出更高的亲和力为PBP1c PBP1b但亲和力较低。此外,cxa - 101,如头孢他啶和imipenem相比,被发现是一个非常弱AmpC表达的诱导物,与低PBP4关联记录一致。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Ceftolozane

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ceftolozane	Penicillin-binding蛋白质(蛋白质组)	蛋白质组	革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌	未知的	不可用	细节
Ceftolozane	Penicillin-binding蛋白质1 b	蛋白质	铜绿假单胞菌	是的	抑制剂	细节
Ceftolozane	Penicillin-binding蛋白质1 c	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
Ceftolozane	Penicillin-binding蛋白2	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
Ceftolozane	Penicillin-binding蛋白3	蛋白质	铜绿假单胞菌	是的	抑制剂	细节