人体细胞色素P450鉴定亚型和酯酶参与mirabegron的新陈代谢,有效和选择性beta3-adrenoceptor受体激动剂。

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Takusagawa年代,Yajima K, Miyashita Uehara年代,Iwatsubo T, T臼井仪人

人体细胞色素P450鉴定亚型和酯酶参与mirabegron的新陈代谢,有效和选择性beta3-adrenoceptor受体激动剂。

Xenobiotica。2012年10月,42 (10):957 - 67。doi: 10.3109 / 00498254.2012.675095。Epub 2012年4月18日。

PubMed ID

22509825 (在PubMed

]

文摘

1。人类细胞色素P450 (CYP)酶和酯酶参与了代谢mirabegron,一个强有力的和选择性的人类β(3)肾上腺素能受体激动剂用于治疗膀胱过动症,在体外研究中被识别。2。孵化项目的mirabegron重组人类CYP酶显示重要的新陈代谢mirabegron CYP2D6和CYP3A4只。相关性分析显示之间的显著相关性mirabegron新陈代谢和睾酮6 beta-hydroxylation (CYP3A4/5标记活动)。在抑制的研究对CYP3A4使用抗血清,一个强大的抑制(最大80%抑制)观察mirabegron的新陈代谢,而CYP2D6单克隆抗体的抑制作用很小(最大10%抑制)。这些发现表明,CYP3A4是主要的CYP酶负责mirabegron体外氧化代谢,CYP2D6的次要角色。3所示。Mirabegron水解催化在人类血液、血浆和butyrylcholinesterase (BChE)的解决方案,但不是在人类肝微粒体,肠微粒体,肝S9、肠道S9、重组乙酰胆碱酯酶解决方案。K (m)的值mirabegron水解在人类血液,血浆和BChE解决方案都是类似的妈妈(13.4 - -15.2)。 The inhibition profiles in human blood and plasma were also similar to those in BChE solution, suggesting that mirabegron hydrolysis is catalyzed by BChE.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Mirabegron	胆碱酯酶	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Mirabegron	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
Mirabegron	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节