芬太尼及其代谢物诺芬太尼在人血浆、白蛋白和α -1酸糖蛋白中的蛋白结合。
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Bista SR, Haywood A, Hardy J, Lobb M, Tapuni A, Norris R
芬太尼及其代谢物诺芬太尼在人血浆、白蛋白和α -1酸糖蛋白中的蛋白结合。
Xenobiotica. 2015 Mar;45(3):207-12。doi: 10.3109 / 00498254.2014.971093。Epub 2014年10月14日
- PubMed ID
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25314012 (PubMed视图］
- 摘要
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1.芬太尼是一种高度亲脂性阿片类药物，通常用于治疗癌症疼痛。芬太尼在人血浆中的血浆蛋白结合(PPB)据报道为80-85%，但尚不清楚芬太尼主要与白蛋白(ALB)或α -1酸性糖蛋白(AAG)结合，也没有对代谢物非芬太尼进行研究。芬太尼也被认为与塑料制品和超滤(UF)装置结合，这对结合实验产生了不利影响。2.定量芬太尼和非芬太尼在等渗磷酸盐缓冲液和人血浆中对ALB和AAG的PPB。PPB也在接受芬太尼透皮治疗的癌症患者的血浆样本中进行。芬太尼和非芬太尼对超滤装置和PPB研究中常用的塑料制品的吸附也进行了评估。3.芬太尼主要与ALB结合，而不是AAG，非芬太尼与血浆蛋白的结合可以忽略不计。 Total PPB of fentanyl was 86-89% in seeded human plasma. PPB in 56 cancer patient samples was 95.1 +/- 3.52% for fentanyl and 32.4 +/- 21.9% for nor-fentanyl. 4.UF was shown to be a reliable and convenient method for PPB studies, thereby removing the need for complex testing for adsorption of the drug to plasticware during UF.