全球目标的激酶抑制剂bosutinib原发性慢性粒细胞白血病细胞。

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雷姆里克斯会里克斯U, Colinge J, Hantschel O,贝内特KL, Stranzl T,穆勒,鲍姆加特纳C,化合价的P,奥古斯汀,直到JH, Superti-Furga G

全球目标的激酶抑制剂bosutinib原发性慢性粒细胞白血病细胞。

白血病。2009年3月,23 (3):477 - 85。doi: 10.1038 / leu.2008.334。Epub 2008年11月27日。

PubMed ID

19039322 (在PubMed

]

文摘

详细的分子第二代bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂的作用机制,包括摄动目标和途径,应该为合理化治疗慢性粒细胞白血病(CML)或其他疾病的影响。这里,我们的目标轮廓特征双重SRC / ABL抑制剂bosutinib采用双重方法使用化学蛋白质组学识别自然绑定在整个细胞溶解产物主要并行CML和K562细胞在体外对大重组激酶激酶检测面板。结合策略导致的全球调查bosutinib目标由超过45岁小说酪氨酸、丝氨酸/苏氨酸激酶。我们已经找到明确的目标模式的差异bosutinib在初级CML细胞对K562细胞株。比较的bosutinib达沙替尼在整个激酶面板显示重叠,但不同,抑制概要文件。常见的那些是SRC, ABL和TEC家族激酶。Bosutinib没有抑制工具包或血小板源生长因子受体,但突出针对性apoptosis-linked STE20激酶。虽然体内对ABL T315I bosutinib不够活跃,我们发现这临床上重要的突变酶抑制在mid-nanomolar范围。最后,第一个激酶抑制剂bosutinib目标CAMK2G,最近涉及骨髓白血病细胞增殖。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bosutinib	细胞周期蛋白依赖性激酶2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Bosutinib	双特异性增殖蛋白激酶激酶1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Bosutinib	双特异性增殖蛋白激酶激酶2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Bosutinib	钙/ calmodulin-dependent蛋白激酶II型亚基γ	集成电路50 (nM)	184年	N /一个	N /一个	细节
Bosutinib	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	细节
Bosutinib	酪氨酸受体激酶ABL1	集成电路50 (nM)	0.5	N /一个	N /一个	细节
Bosutinib	酪氨酸受体激酶HCK	集成电路50 (nM)	3.2	N /一个	N /一个	细节
Bosutinib	酪氨酸受体激酶林恩	集成电路50 (nM)	8	N /一个	N /一个	细节