开发和验证的高通量内在atp酶活力测定MEKK2抑制剂的发现。

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马休斯,Ahmad年代,约翰逊GL,斯科特我

开发和验证的高通量内在atp酶活力测定MEKK2抑制剂的发现。

J Biomol屏幕。2013年4月,18 (4):388 - 99。doi: 10.1177 / 1087057112466430。Epub 2012年11月7日。

PubMed ID

23134735 (在PubMed

]

文摘

激酶MEKK2 (MAP3K2)最近与肿瘤的生长和转移。因此,选择性抑制MEKK2可能是癌症治疗的新策略。识别MEKK2激酶抑制剂的活动,我们已经开发出一种新的活动分析MEKK2基于发现纯化重组MEKK2具有内在atp酶活性。这MEKK2 atp酶酶试验验证了身份和酶的纯度由多个包括质谱分析方法,检测不同来源的MEKK2和比较腺苷三磷酸酶测定IC50数据为多个抑制剂文学价值观和IC50使用MEKK2生成数据绑定和转磷酸化验。综上所述,这些数据表明,真正MEKK2活动被测量试验,没有其他atp酶导致了信号。微缩版的大规模筛选的试验验证和筛选化合物库。筛选击中MEKK2内在atp酶生成类似的效能,绑定,转磷酸化验。我们发现了一个新的MEKK2抑制剂和证实crizotinib bosutinib MEKK2活动是有效的体外抑制剂的IC50值< 100海里。因此,这种分析效用MEKK2活动的小分子抑制剂的发现。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bosutinib	增殖蛋白激酶激酶激酶2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节