舒马曲坦在实验动物和人类中的处理。
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Dixon CM, Saynor DA, Andrew PD, Oxford J, Bradbury A, Tarbit MH
舒马曲坦在实验动物和人类中的处理。
中华医学杂志。1993;9 - 10;21(5):761-9。
- PubMed ID
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7902233 (PubMed视图］
- 摘要
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舒马曲坦是一种新的5ht1样激动剂，已被证明是一种新的有效治疗偏头痛的药物。描述了14c放射性标记药物在实验动物和人类口服和肠外给药后的处置。舒马曲坦在狗和家兔的口服吸收基本上是完全的，但在大鼠中只有大约50%。在人类中，至少57%的口服剂量被吸收。生物利用度是物种依赖性的(人类、兔子、大鼠和狗的生物利用度分别为14%、23%、37%和58%)，反映了不同程度的首过代谢。这些数据与肝脏提取率密切相关，兔子和人类的肝脏提取率最高，狗的最低。肾清除率在所有物种中都很显著，在大鼠、兔子和人类中超过肾小球滤过率，但在狗中没有。该化合物是一种弱碱，在组织中分布广泛，包括通过胎盘屏障进入乳液，但中枢神经系统穿透力低。在所有物种中，舒马匹坦的蛋白结合都很低。舒马曲坦的消除半衰期在大鼠和家兔中约为1小时，在狗和人中约为2小时。 In all species the majority of the absorbed dose is renally excreted, predominantly as the indole acetic acid metabolite and unchanged drug. Interesting species differences are evident in the metabolism of sumatriptan. Thus, in humans, the indole acetic acid metabolite is excreted partly as a glucuronide, whereas in animals conjugation of this metabolite is not apparent. In addition, demethylation of the sulfonamide side chain of the drug is evident in rodent and lagomorph species only.
