前列腺素的水解模拟药物前体bimatoprost, 17-phenyl-trinor PGF2alpha由人类和兔眼组织。
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Hellberg先生,柯TL,野性K, Klimko PG,迪恩TR,格拉夫G
前列腺素的水解模拟药物前体bimatoprost, 17-phenyl-trinor PGF2alpha由人类和兔眼组织。
J Ocul杂志。2003年4月,19 (2):97 - 103。doi: 10.1089 / 108076803321637627。
- PubMed ID
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12804054 (在PubMed]
- 文摘
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Bimatoprost (Lumigan),有效的前列腺素FP的乙酰胺衍生物受体激动剂17-phenyl-trinor PGF(2α),据报道属于一类药物独特的眼低血压的代理。确认bimatoprost,本质上是活跃的FP前列腺素受体激动剂,也是一种前列腺素模拟药物前体,bimatoprost水解的眼部组织研究了孵化解决方案包含bimatoprost与人类或兔眼组织。bimatoprost的乙酰胺基水解的兔子和人工角膜,虹膜、睫状体和Thasclera产生预期的羧酸产品,17-phenyl-trinor PGF(2α)。水解的速度由人类和兔角膜和虹膜、睫状体是相似的,而巩膜的水解速度比兔子慢在人类身上。这些研究表明,人类和兔眼组织(角膜、虹膜、睫状体和巩膜)可以把bimatoprost强有力的前列腺素FP兴奋剂17-phenyl-trinor PGF(2α)。单独的体外研究清楚显示,bimatoprost和17-phenyl-trinor PGF(2α)有亲和力,在人类的FP受体受体激动剂。综上所述,这些数据强烈表明,bimatoprost的眼部低血压的作用可以归因于其活动作为前列腺素受体激动剂直接或通过其作为前列腺素受体激动剂前体药物。
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