胆汁酸小鼠肝细胞色素的结构和选择性调制P450-linked酶。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

保利的M, Pozzetti L,广场F, Cantelli-Forti G,又一个

胆汁酸小鼠肝细胞色素的结构和选择性调制P450-linked酶。

肝脏病学。1999年9月30日(3):730 - 9。

PubMed ID

10462380 (在PubMed

]

文摘

我们对政府的影响不同的胆汁酸在肝小鼠体内细胞色素P450 (CYP)内容、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH) -CYP-reductase,和个人混合功能氧化酶类(MFOs)。CYP水平和还原酶是由单一的腹腔内相当程度上影响了政府taurodeoxycholic酸(TDCA) x(12.2或24.4毫克公斤(1)bw)。MFO各种同功酶略减少治疗后24小时。Taurohyodeoxycholic酸(THDCA)和tauroursodeoxycholic酸(TUDCA)诱导CYP,还原酶和MFOs。(即CYP3A1/2-linked活动。、睾丸激素6 beta-hydroxylase和剂量依赖性的方式去甲基氨基比林)是增强(约2-3-fold)。p-nitrophenol CYP2E1 -(羟基化)、CYP1A2——(O-demethylation methoxyresorufin), CYP2A1/2 -和CYP2B1/2(6α-羟化酶)和CYP2B9——依赖MFOs(16α-羟化酶),以及7α- 16β- 2α-,和2 beta-hydroxylations,都明显THDCA引起的。除了alkoxyresorufin新陈代谢和适度CYP2E1增加,TUDCA表现得像THDCA。广义感应也记录后,熊去氧胆酸(UDCA)管理。THDCA TDCA并没有表现出实质性的差异去甲基氨基比林的不同种类(大鼠和小鼠)和管理路线(腹腔内和静脉注射)进行比较。 Results on the most affected isoenzymes, CYP3A1/2 (THDCA, TUDCA, and UDCA) and CYP2E1 (UDCA), were sustained by means of Western immunoblotting. CYP3A induction was paralleled by a corresponding increase in mRNA. These data could partially explain the therapeutic mechanism of UDCA, TUDCA, and THDCA in chronic cholestatic liver disease. CYP3A induction, which is linked to P-glycoprotein (Pgp) family overexpression, may enhance hepatic metabolism, transport, and excretion of toxic endogenous lipophilic bile acids.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Tauroursodeoxycholic酸	细胞色素P450 3 a1	蛋白质	老鼠	未知的	诱导物	细节
Tauroursodeoxycholic酸	细胞色素P450 3 a2	蛋白质	老鼠	未知的	诱导物	细节