扎鲁司对抗磷酸腺苷盒式亚G成员2-mediated多药耐药性。

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太阳YL Kathawala RJ,辛格年代,郑K, Talele TT,江WQ,陈z

扎鲁司对抗磷酸腺苷盒式亚G成员2-mediated多药耐药性。

抗癌药物。2012年9月23日(8):865 - 73。doi: 10.1097 / CAD.0b013e328354a196。

PubMed ID

22614107 (在PubMed

]

文摘

磷酸腺苷磁带(ABC)转运蛋白存在于绝大多数人类肿瘤和参与的多药耐药性(MDR)。因此,化合物抑制ABC转运蛋白的功能可以提高抗癌药物的疗效。先前的研究已经表明,扎鲁司是多药耐药性的逆转药物蛋白(MRP) 1-mediated MDR。在目前的研究中,我们评估了扎鲁司是否可以为其他ABC transporter-mediated MDR逆转剂。用MTT试验,我们发现扎鲁司增强基质的一些抗癌药物的细胞毒性乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2),包括米托蒽醌和SN-38。此外,扎鲁司可以部分逆转P-glycoprotein-mediated(种代号为ABCB1的P-gp /)和MRP7 (ABCC10)介导的MDR无毒剂量。[(3)H]米托蒽醌的研究积累和流出表明扎鲁司增加细胞内积累[(3)H]米托蒽醌通过直接抑制ABCG2-mediated药物流出。免疫印迹分析表明扎鲁司没有改变ABCG2的表达。此外,结合构象的对接模型预测跨膜区域内扎鲁司homology-modeled人类ABCG2。我们发现一个可能的策略可能提高抗癌药物的活动使用临床批准药物已知的副作用和药物之间的相互作用。

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药物转运蛋白

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