扑热息痛glucuronidation重组大鼠和人类苯酚UDP-glucuronosyltransferases。

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一杯啤酒千瓦,福斯特,Gschaidmeier H,勃拉克米,Munzel P, Schareck W, Fournel-Gigleux年代,Burchell B

扑热息痛glucuronidation重组大鼠和人类苯酚UDP-glucuronosyltransferases。

生物化学杂志。1993年5月5日,45(9):1809 - 14所示。

PubMed ID

8494539 (在PubMed

]

文摘

稳定表达了人类和老鼠苯酚UDP-glucuronosyltransferases (ugt) UGT1复杂(HlugP1, HlugP4 3-methylcholanthrene-inducible鼠UGT1A1,后者被认为是一种同源酶HlugP1)已经被用来研究扑热息痛glucuronidation ugt的角色。动力学分析重组UGT相比,在肝微粒体的总UGT活动。扑热息痛被发现是一个重叠的几个ugt的衬底。它显示了HlugP1高亲和力和老鼠UGT1A1(明显的Km值分别为2和3毫米)比HlugP4(公里= 50毫米)和其他ugt出现在肝微粒体(公里的值> 12毫米)。扑热息痛的Glucuronidation HlugP1与6-hydroxychrysene和4-methylumbelliferone,由HlugP4亲和力较高的共轭比HlugP1。由于鼠UGT1A1的广泛的组织分布,扑热息痛glucuronidation也在肝外鼠和人类组织调查。扑热息痛UGT活动现在和诱导了2,3,7日8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin在大鼠肾脏、肺和脾。也发现在人类肾脏。外显子1的选择性cDNA探针HlugP1交叉作用与mRNA来自人类的肝脏和肾脏。结果表明扑热息痛共轭HlugP1及其鼠orthologue UGT1A1与亲和力高于HlugP4和其他与ugt。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
对乙酰氨基酚	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Propacetamol	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
Propacetamol	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9	蛋白质	人类	没有	底物	细节